集齐3家仿制药，20亿美金的托法替布提前进集采

枸橼酸托法替布片（Tofacitinib Citrate Tablets）， 商品名：XELJANZ，中文尚杰。

由辉瑞开发的JAK1/JAK3的口服小分子抑制剂，是美国FDA批准用于治疗类风湿关节炎（Rheumatoid arthritis, RA）的首个JAK抑制剂。其他还有活动性银屑病关节炎（PsA）、中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）等等获批。

辉瑞托法替布 （Tofacitinib）2017 年全球销售额 13.45 亿美元；2018 年全球业绩为 17.74 亿美元。尚杰（Xeljanz）（托法替布）2019年业绩为22.42亿美元。2020年Q1，业绩为4.51亿美元，同比增长7%。

原研托法替布于2017年在中国批准进口。在2019年11月28日，国家医保局公布托法替布纳入2019年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，谈判药品在协议期内按照乙类药品有关规定支付，各地不得将谈判药品调出目录，也不得调整限定支付范围。

JAK新通路发现到托法替布用于临床

目前已被美国风湿病学会《类风湿关节炎治疗指南（2015）》、欧洲抗风湿病联盟《关于改善病情的抗风湿药物治疗类风湿关节炎的建议（2019）》、中国《类风湿关节炎诊疗指南（2018）》等国内外权威指南或专家建议推荐使用。

2019年09月29日,国家药品监督管理局（NMPA）药品批件发布通知,正大天晴药业集团的枸橼酸托法替布片仿制药首家批准上市。商品名：泰研。

正大天晴药业集团于2017年12月提交新4类仿制药上市申请CYHS1700333。（进行了一项32人的BE研究）。按照化药新4类申报，视同通过一致性评价。

注：正大天晴药业集团和南京正大天晴为独立运营的两个主体。

此前正大天晴药业集团无效了辉瑞枸橼酸托法替布的化合物专利。

2018年8月13日，国家知识产权局专利复审委员会作出第36902号无效宣告请求审查决定，以说明书公开不充分为由，宣告辉瑞公司持有的专利号为ZL00816941.1、发明名称为“吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物”的发明专利全部无效（CN1195755C,PCT/IB2000/001742,WO2001/042246），即辉瑞JAK抑制剂托法替布核心专利-化合物专利。原专利到期时间为2020年11月。

据悉，托法替布/托法替尼这个案子被无效是公开不充分。另外晶型专利（ZL02823587.8，CN1325498C，申请日2002.11.25）于2022年到期。

齐鲁制药的托法替布片仿制药也于2019年10月23日获准上市，商品名/商标名：捷维。

药品名称：枸橼酸托法替布片   

剂型：片剂    

规格：5mg（按C16H20N6O计）    

申请事项：国产药品注册    

注册分类：化学药品4类    

申报阶段：生产    

受理号：CYHS1800048    

药品批准文号：国药准字H20203280

第3次药品集中带量采购，86 个报量品规，其中涵盖了托法替布（点击图片可看清晰大图）。

据统计，全球约有2370万RA（类风湿关节炎）患者，中国约有500万患者。根据28个关节疾病活动度评分（DAS28）标准，一项全国多中心横断面调查研究结果显示:中国RA患者的缓解率为8.6%，残疾率约为50.3%。中国的RA缓解率与西方国家存在较大差距。进入带量采购后，将给予患者新的用药选择！

公开数据显示，2019年国内抗炎抗风湿药市场规模达133亿元，2024年有望增至352亿元。

▲跟着动图，「星标」药融圈