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研究背景

体外释放研究是评估基于纳米颗粒的药物递送系统的安全性、有效性和质量的关键测试，但到目前为止尚无药典或监管标准。而三种获得纳米制剂的药物释放曲线的常用方法都有其局限性，且新开发分离技术也很少应用于释放研究。因此迫切需要开发一种合适的方法来研究纳米粒子的体外释放动力学。本研究提出了一种新的样品和分离 (SS) 方法，将美国药典 (USP) 设备 II (桨叶) 与经过充分验证的离心超滤 (CU) 技术相结合，可有效地将游离药物与纳米颗粒分离。通过与透析膜 (DM) 方法和使用注射器过滤器的 SS 方法进行比较，研究认为，在提供纳米粒子体外释放动力学的准确性和可重复性方面，SS +CU 这种新型的方法是最合适的。

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研究过程

离心超滤技术的验证：作者通过使用定制的四流闪速沉淀 (MIVM) 制备出三种聚合物药物纳米颗粒，ITZ, VitD3 和 FLU，通过分析他们的粒度和粒度分布，测量 Zeta 电位，测量药物回收率，检查所有纳米粒子的物理稳定性等，从而进一步验证离心超滤的离心速度和持续时间对纳米粒子稳定性的影响。并在特定条件下验证了药物不会从纳米颗粒中泄漏，也不会将药物吸收到滤膜中，因此认为这种条件适合在体外释放研究期间分离纳米颗粒和游离药物。

体外释放研究：

(1) 本文的纳米颗粒的释放研究使用透析膜 (DM) 和样品和分离 (SS) 方法进行了三次，得出纳米粒子的释放曲线如图 1 所示。

图1. (A) ITZ纳米颗粒、(B) VitD3纳米颗粒和 (C) FLU纳米颗粒的释放曲线以及通过不同技术获得的原料(A) ITZ、(B) VitD3和(C) FLU的溶出曲线。

如图 1 所示，与 SS+CU 相比，DM 方法显示出更快和更大的释放速率。RSD 方面，SS + CU 组再次明显低于 DM 组，表明 SS + CU 方法的重复性更高。

(2) 此外，作者还应用数学模型来研究通过 DM 和 SS + CU 方法获得的释放动力学。DM 组的释放指数均大于 SS + CU 组，说明 SS + CU 法测定的释放动力学更倾向于遵循准 Fickian 或 Fickian 弥散。也证明应根据 SS + CU 方法收集的释放数据，建立更适合纳米颗粒释放动力学的经验模型。

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研究总结及讨论

本文通过四种不同方法对三种不同药物纳米颗粒在下沉条件下的释放动力学进行比较研究，证明优化离心速度和时间的 SS + CU最 适合反映纳米颗粒的实际体外释放性能，也似乎是研究不同粒径的聚合物纳米粒子和包封药物的体外释放动力学的更准确和可重复的方法。

如今，体外-体内相关性 (IVIVC) 已成为药物开发的一个活跃领域，建立 IVIVC 的关键步骤是获得适当的体外释放曲线。因此，借助这种新颖的 SS + CU 方法，可以轻松获得更准确和精确的聚合物纳米颗粒体外释放动力学，从而实现体外数据与体内反应之间更好的相关性。

通过这种体外释放研究的新方法，作者期望它将促进基于纳米颗粒的药物递送系统的体外-体内相关性 (IVIVC) 的发展，从而减少监管负担，并在不久的将来加速其临床转化。

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原文出自Pharmaceutics 期刊

Weng, J.; Tong, H.H.Y.; Chow, S.F. In Vitro Release Study of the Polymeric Drug Nanoparticles: Development and Validation of a Novel Method. Pharmaceutics 2020, 12, 732.

Pharmaceutics 期刊介绍

主编：Yvonne Perrie, University of Strathclyde, UK

主要发表生物制药、药物递送、药物控释、药物制剂、药物靶向、药代动力学、纳米医学、药物遗传学、药物基因组学、药效学等。

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